ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛОГЕСТ®

(LOGEST®)

 

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: драже білого кольору;

склад: 1 драже містить етинілестрадіолу 20 мкг і гестодену 75 мкг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, полівідон 25000, магнію стеарат, сахароза, полівідон 700000, поліетиленгліколь 6000, кальцію карбонат, тальк, віск Е.

 

Форма випуску. Драже.

 

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати, які застосовують при патології статевої сфери. Гормональні контрацептиви для системного застосування.

Код АТС GO3A A10.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Контрацептивна дія комбінованих пероральних контрацептивів (далі КПК) базується на взаємодії різних факторів, найважливішими з яких є супресія овуляції і зміна цервікальної секреції. Окрім захисту від вагітності, КПК мають ще низку позитивних властивостей, які можуть бути враховані при виборі методу контрацепції. Менструальний цикл стає регулярнішим, менструація зазвичай менш болючою, зменшується крововтрата. Останнє сприяє зниженню частоти залізодефіцитної анемії. Існують докази зниження ризику раку ендометрія і раку яєчників. Крім того, було доведено, що при застосуванні високодозованих КПК (50 мкг етинілестрадіолу) знижується ризик виникнення кіст яєчників, запальних захворювань органів тазу, доброякісних захворювань молочних залоз і позаматкової вагітності. Необхідно з’ясувати, чи стосується це низькодозованих КПК.

Результати стандартних доклінічних досліджень токсичності при багаторазовому застосуванні, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивної токсичності не вказують на існування будь-якого специфічного ризику для людського організму. Проте слід зауважити, що статеві стероїди можуть сприяти росту попередньо існуючих певних гормонозалежних тканин та пухлин.

Фармакокінетика.

Гестоден

Адсорбція

Після перорального приймання гестоден швидко і повністю всмоктується. Пікова концентрації у сироватці складає 3,5 нг/мл і досягається приблизно через 1 годину після одноразового приймання. Біодоступність становить близько 99%.

Розподіл

Гестоден зв’язується із сироватковим альбуміном і глобуліном, що зв’язує статеві стероїди (ГЗСС). Лише 1,3% від загальної концентрації речовини у сироватці наявні у вигляді вільного стероїду, а 69% специфічно зв’язані з ГЗСС. Індуковане етинілестрадіолом підвищення рівня ГЗСС зумовлює збільшення фракції гестодену, зв’язаної з ГЗСГ, і зниження фракції, зв’язаної з альбуміном.

 

Метаболізм

Метаболізм гестодену повністю відбувається відомими шляхами метаболізму стероїдів. Кліренс із сироватки становить 0,8 мл/хв/кг.

Виведення з організму

Рівень гестодену в сироватці знижується у дві фази. Період напіввиведення у термінальній фазі дорівнює 12 год. Гестоден не екскретується у незміненому вигляді. Його метаболіти виводяться з організму із сечею та жовчю у співвідношенні приблизно 6:4. Період напіввиведення метаболітів становить близько одного дня.

Стан рівноваги

На фармакокінетику гестодену впливає рівень ГЗСС, який зростає вдвічі при його одночасному прийманні з етинілестрадіолом. При щоденному прийманні рівень гестодену в сироватці зростає приблизно у 4 рази, досягаючи стану рівноваги у другій половині курсу приймання драже.

Етинілестрадіол

Адсорбція

При пероральному прийманні етинілестрадіол швидко і повністю всмоктується. Пікова концентрація в сироватці становить приблизно 65 пкг/мл і досягається протягом 1,7 год.

Розподіл

Етинілестрадіол міцно, проте не специфічно зв’язується із сироватковим альбуміном (приблизно 98 %) і збільшує сироваткову концентрацію ГЗСС.

Метаболізм

Етинілестрадіол метаболізується головним чином шляхом ароматичного гідроксилювання, проте додатково утворюється велика кількість гідроксильованих і метильованих метаболітів, серед яких існують як вільні метаболіти, так і як кон’югати з глюкуронідами і сульфатами. Кліренс становить 2,3- 7 мл/хв/кг.

Виведення з організму

Рівень етинілестрадіолу в сироватці знижується двофазно з періодами напіввиведення приблизно 1 год і 10–20 год, відповідно. Етинілестрадіол не виводиться з організму у незмінному вигляді, його метаболіти виводяться з сечею і жовчю у співвідношенні 4:6. Період напіввиведення метаболітів становить приблизно один день.

Стан рівноваги

Залежно від варіабельного часу напіввиведення із сироватки і щоденного приймання рівноважна концентрація етинілестрадіолу у сироватці досягається приблизно через тиждень.

 

Показання для застосування. Контрацепція.

 

Спосіб застосування та дози.

Як приймати препарат Логест^®

Драже слід приймати щодня згідно з порядком, зазначеним на блістері, приблизно в один і той самий час, запиваючи невеликою кількістю рідини. Препарат приймають по 1 драже на добу протягом 21 дня. Приймання драже з кожної наступної упаковки слід розпочинати після закінчення семиденної перерви у прийманні препарату, під час якої звичайно відбувається менструальноподібна кровотеча. Як правило, вона починається на 2-3-й день після приймання останнього драже і може не закінчитися до початку приймання драже з наступної упаковки.

Як починати приймання препарату Логест^®

Гормональні контрацептиви в попередній період (минулий місяць) не використовувались

Приймання драже слід розпочинати в перший день менструального циклу жінки (тобто в перший день менструальної кровотечі). Можна розпочати прийом і з 2-5-го дня, однак у такому випадку протягом першого циклу рекомендується додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом перших семи днів застосування препарату.

 

Перехід з іншого комбінованого перорального контрацептиву (КПК)

Бажано, щоб жінка почала приймати Логест^® на наступний день після приймання останнього активного драже попереднього КПК, принаймні, не пізніше наступного дня після перерви у прийманні драже або після приймання драже плацебо її попереднього КПК.

Перехід з методу, що базується на застосуванні лише прогестагену ("міні-пілі", ін’єкції, імпланти) або внутрішньоматкової системи з прогестагеном

Жінка може розпочати приймати препарат Логест^® в будь-який день після припинення приймання "міні-пілі” (у випадку імпланту або внутрішньоматкової системи – у день їх видалення, у випадку ін’єкції - замість наступної ін’єкції). Проте у всіх випадках рекомендується додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом перших семи днів приймання драже.

Після аборту в першому триместрі вагітності

Жінка може розпочинати приймати препарат Логест^® негайно після проведення аборту. У такому разі у неї немає необхідності застосовувати додаткові засоби контрацепції після проведення аборту.

Після пологів або аборту в другому триместрі вагітності.

У випадку годування груддю див.підрозділ "Вагітність та лактація”.

Жінкам необхідно рекомендувати розпочинати приймати препарат Логест^® з 21 – 28-го дня після пологів або аборту у другому триместрі вагітності. При пізнішому початку приймання драже додатково слід використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом перших семи днів приймання препарату. Однак, якщо статевий акт уже відбувся, то перед початком використання КПК слід виключити можливу вагітність або жінці слід дочекатися менструації.

Що робити у випадку пропуску приймання драже

Якщо запізнення в прийманні драже не перевищує 12 год, протизаплідна дія препарату не знижується. Пропущене драже треба прийняти якомога швидше. Наступне драже з цієї упаковки слід приймати у звичний час.

 

Якщо запізнення з прийомом забутого драже перевищує 12 год, контрацептивний захист може знизитися. У такому разі можна керуватися двома основними правилами:

1. приймання драже ніколи не можна переривати більш ніж на сім днів,

2. адекватне пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-яєчники досягається безперервним прийманням драже протягом семи днів.

 

Відповідно до цього у повсякденному житті слід керуватися нижчезазначеними рекомендаціями:

1-й тиждень

Жінка повинна прийняти останнє пропущене драже якомога швидше, навіть, якщо доведеться прийняти два драже одночасно. Після цього вона продовжує приймати драже у звичний час. Крім того, протягом наступних 7 днів слід використовувати бар’єрний метод контрацепції, наприклад презерватив. У разі, якщо у попередні 7 днів відбувся статевий акт, слід враховувати можливість виникнення вагітності. Чим більше драже пропущено, і чим ближче перерва у прийманні препарату, тим більше ризик вагітності.

2-й тиждень

Жінка повинна прийняти останнє пропущене драже якомога швидше, навіть, якщо доведеться прийняти два драже одночасно. Після цього вона продовжує приймати драже у звичний час. За умови, що жінка правильно приймала драже протягом 7 днів перед першим пропуском, немає необхідності використовувати додаткові протизаплідні засоби. В іншому разі або при пропуску більш, ніж одного драже, рекомендується додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом 7 днів.

3-й тиждень

Ризик зниження надійності зростає при наближенні перерви у прийманні драже. Однак, при дотриманні схеми приймання драже можна уникнути зниження контрацептивного захисту. Якщо дотримуватися одного з нижченаведених варіантів, то не виникне необхідності використання додаткових контрацептивних засобів за умови правильного приймання драже протягом 7 днів до пропуску. Якщо це не так, слід дотримуватися першого з нижченаведених варіантів і використовувати додаткові методи контрацепції протягом наступних 7 днів.

 

Жінка повинна прийняти останнє пропущене драже якомога швидше, навіть, якщо доведеться прийняти два драже одночасно. Після цього вона продовжує приймати драже у звичайний час. Драже з наступної упаковки слід почати приймати відразу ж після закінчення попередньої, тобто не повинно бути перерви між упаковками. Малоймовірно, що у жінки розпочнеться менструальноподібна кровотеча до закінчення приймання другої упаковки, хоча в період приймання драже може спостерігатися кровомазання або проривна кровотеча.

Жінці можна також порадити припинити приймати драже з поточної упаковки. В такому випадку перерва у застосуванні препарату повинна складати до 7 днів, включаючи дні пропуску драже; приймання драже слід почати з наступної упаковки.

 

Якщо жінка пропустила приймання драже, і у неї відсутня менструальноподібна кровотеча під час першої звичайної перерви у прийманні препарату, слід розглянути ймовірність вагітності.

Рекомендації у випадку розладів з боку шлунково-кишкового тракту

У випадку тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту можливе неповне всмоктування препарату; у такому разі слід застосовувати додаткові засоби контрацепції.

Якщо протягом 3-4 годин після приймання драже сталося блювання, доцільно скористатися рекомендаціями щодо пропуску приймання драже. Якщо жінка не хоче змінювати свою звичайну схему застосування препарату, їй необхідно прийняти додаткове(і) драже з іншої упаковки.

Як змінити час виникнення менструації або як затримати менструацію

Щоб затримати виникнення менструації, жінці слід продовжувати приймати драже Логест^® із нової упаковки і не робити перерви у прийманні препарату. За бажанням, термін приймання можна продовжити аж до закінчення другої упаковки. При цьому не можна виключити проривну кровотечу або кровомазання. Звичайне приймання препарату Логест^® відновлюється після 7-денної перерви в прийманні драже.

Щоб змістити час настання менструації на інший день тижня, рекомендується скоротити перерву в прийманні драже на стільки днів, на скільки бажано. Слід зазначити, що чим коротшою буде перерва, тим частіше спостерігається відсутність менструальноподібної кровотечі та проривна кровотеча або кровомазання протягом приймання драже з іншої упаковки (як і у випадку затримки настання менструації).

 

Побічна дія.

Будь ласка зверніть увагу на інформацію, описану в розділі "Особливості застосування”.

Повідомлялося про небажані ефекти при застосуванні КПК, однак їх зв’язок з прийманням КПК не був ані підтверджений, ані