ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НООТРОПІЛ^®

(Nootropil^®)

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хiмiчна назви: пірацетам; (2-оксо-1-пірролідиніацетамід);

основні фізико-хімічні властивості:  чистий, прозорий, безбарвний розчин;

склад:

1 мл розчину містить 0,2 г пірацетаму;

допоміжні речовини: натрію ацетат, оцтова кислота льодяна, вода.

 

Форма випуску. Розчин  для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N 06 В Х03.

 

Фармакологічні властивості.

Активним компонентом Ноотропілу^® є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміноолійної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом, який діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність. Ноотропіл впливає на центральну нервову систему різними шляхами: зміною швидкості розповсюдження збудження в головному мозку, покращенням метаболічних процесів у нервових клітинах, поліпшенням мікроциркуляції, впливаючи на реологічні характеристики крові і не викликаючи судинорозширювальної дії.

Покращує зв’язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах.

Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на 30-40 % та подовшує час кровотечі.

Пірацетам спричиняє протекторну і відновлювальну дії при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.

Пірацетам знижує вираженість і довготривалість вестибулярного ністагму.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація, яка досягається в крові через 30 хвил. і через 5 год. у спиномозковій рідині після внутрішньовенного введення становить 40-60 мкг/мл. Об’єм   розподілу пірацетаму майже 0,6 л/кг. Період напіввиведення препарата з плазми крові  4-5 год. і 8,5 год. із спиномозкової рідини, котрий триває при нирковій недостатності. . Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80 -100 % пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хвил.

Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю.

Пірацетам проникає через гематоенцефлічний і плацентарний бар’єр і мембрани, які використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних частках, у мозжечку і базальних гангліях

 

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому у пацієнтів похилого віку, які страждають зниженням пам’яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги і загальної активності, змінами настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів з хворобою Альцгеймера і сенільною деменцією типу Альцгеймера.

Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного і абстинентного синдромів.

Коматозні стани (і в період реконвалісценції) в тому числі після травм головного мозку та інтоксикацій.

Лікування запаморочення і пов’язаних з ним розладів рівноваги, за виключенням запаморочень вазомоторного і психічного походження.

Для лікування кортикальної міоклонії в якості моно- або в складі комплексної терапії.

У комплексній терапії серпоподібноклітинної анемії.

 

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих добова доза становить  – 30-160 мг/кг ваги тіла (кратність застосування 2-3 рази на добу).

Ноотропіл застосовують в/м або в/в, починаючи з 2-4 г та швидко доводячи дозу до 4-6 г на добу. Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози в цих випадках залежить від тяжкості стану хворого і швидкості зворотної динаміки клінічної картини захворювання. Після покращання стану переходять до прийому внутрішньо.

При серпоподібноклітинній анемії добова профілактична доза становить 160 мг/кг маси тіла, розділена на 4 рівні долі. Під час кризи – 300 мг/кг внутрішньовенно.

Добові дози дітям (при неможливості застосування пероральних форм):

Від 1 до 3 років – 400 мг на добу;

Від 3 до 7 років – 400 – 1000 мг на добу;

Від 7 до 12 років – 400 – 2000 мг на добу;

Від 12 до 16 років – 800 – 2400 мг на добу.

Дозування хворим з порушенням функції нирок. Оскільки Ноотропіл^® виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю відповідно до такої схеми лікування. 

 

 

Ступінь ниркової недостатності	Кліренс креатиніну (мл/хв)	Дозування
Нормальний	>  80	Звичайна доза
Легкий	50-79	2/3 звичайної дози за 2-3 введення
Середній	30-49	1/3 звичайної дози за 2 введення
Тяжкий	<  30	1/6 звичайної дози однократно
Термінальна  стадія	-	Протипоказано

 

Коригування дози не потрібно для хворих з порушенням функції печінки.

 

Побічна дія. 

Побічні дії частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримують дози вище 2,4 г/добу. У більшості випадків вдається добитись регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарата. Є поодинокі повідомлення про побічні явища з боку нервової системи – запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, безсоння; з боку психіки – збудження, тривога, нервовість, галюцинації, підвищення сексуальності, рідко – сонливість і депресія; з боку шкірних покривів – дерматит, свербіж, висипання, набряк.

 

Протипоказання.

Індивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних пірролідону, а також інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв).

Дитячий вік до 1 року.

 

Особливості застосування.

У зв’язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів, рекомендована обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій чи хворим з симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, бо це може спричинити поновлення нападів.

При довготривалій терапії у хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, за необхідності коригують дозу  залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.

Зважаючи на можливі побічні ефекти, слід дотримуватись обережності при роботі з механізмами і керуванні автомобілем.

Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіаліза.

Вагітність і лактація.  Дослідження на тваринах не виявили негативної дії на ембріон та його розвиток, в тому числі в постнатальному періоді, а також пірацетам не змінював перебіг вагітності і пологів.

Досвіду застосування препарату у вагітних жінок немає. Пірацетам проникає через плацентарний бар’єр і в грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90 % від концентрації його в крові у матері. За виключенням особливих обставин Ноотропіл® неможна призначати під час вагітності. Слід утриматись від грудного вигодовування при призначенні жінці пірацетама.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При сумісному застосуванні з тіреоїдними гормонами (Т3+Т4) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.

Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відмічалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібріногену, факторів Віллібрандта, в’язкості крові і плазми.

Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незмінному вигляді з сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р 450 ізоформи СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення СYР2А6 (21%) і 3А4/5 (11%). Однак рівень Кі цих двох СYР ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, мало можлива.

Прийом пірацетаму в дозі 20 мг/добу не змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийманні 1,6 г пірацетаму.

 

Умови та термін зберігання.

Зберігають при температурі 15 - 25°С в сухому  місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності  5 років.