ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування
препарату
КАРБАПІН
( КARBAPIN )
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: карбамазепін (carbamazepine);
(5-карбамоїл-5Н-дибенз- [b,f ] )-азепін.
основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки, з двома
перехрещеними лініями;
склад: 1 таблетка містить карбамазепіну 200 мг;
допоміжні речовини: натрію карбоксиметилкрохмаль, целюлоза
мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A F01
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Похідне
карбоксаміду, що призначається як протисудомний та аналгезивний засіб при
невралгії трійчастого нерва.
Протисудомна дія виявляється у припиненні або зменшенні частоти нападів
і сприяє нормалізації патологічних змін на ЕЕГ. Карбапін виявляє седативну та
міорелаксуючу дію. За наявності невралгії трійчастого нерва аналгетична дія
карбамазепіну грунтується на зменшенні синаптичної трансмісії в ядрі
трійчастого нерва. Препарат має антиманіакальну дію.
Фармакокінетика. Після внутрішнього застосування карбамазепін
швидко всмоктується і проникає у більшість тканин організму. Максимальна
концентрація у плазмі крові після перорального застосування 400 мг препарату
досягається через 6-7 годин. Карбамазепін проникає крізь плаценту,
гематоенцефалічний бар’єр і виявляється у материнському молоці. Зв’язування з
білками плазми крові становить 78 %. Карбамазепін майже повністю
метаболізується у печінці з утворенням ряду метаболітів, один з яких
(10,11–епоксид) виявляє протисудомну активність. Тільки 2% карбамазепіну
виводиться із сечею у незмінному стані.
У дітей екскреція підвищена, що може бути приводом для перерахування
дози на більш високу.
Показання для застосування.
Епілепсія (для профілактики генералізованих епілептичних нападів –
“grand mal², епілепсії з і без порушення свідомості, змішаних форм
епілепсії, для лікування таких форм епілепсії, що супроводжуються порушенням
психіки та змінами ЕЕГ);
для лікування невралгії трійчастого нерва;
синдром абстиненції у хворих на хронічний алкоголізм;
діабетична нейропатія, що супроводжується болем;
маніакально-депресивні розлади.
Спосіб застосування та дози. Загальна денна доза поділяється на кілька
однократних доз, які призначаються з їжею або після їди, з невеликою кількістю
рідини. За необхідності таблетки можна ділити на менші дози.
Епілепсія.
Для дорослих початкова доза Карбапіну становить 100-200 мг, яку
призначають 1-2 рази на добу. Дозу поступово підвищують до 800-1200 мг, а в
деяких випадках вона дорівнює 1600-2000 мг на добу.
Для дітей доза призначається залежно від віку: 4-12 міс. – 100-200 мг
на добу; 2-3 роки – 200-300 мг на добу; 4-7 років – 300-500 мг на добу; 8-14
років – 0,5-1,0 г на добу. В юнацькому віці добова доза становить 600-1000мг.
Зазначені дози разподіляють на 2 прийоми.
Карбапін можна призначати одночасно з іншими протисудомними засобами.
Невралгія трійчастого нерва.
Початкова доза препарату становить 200-400 мг, у 2-3 прийоми, яку
поступово збільшують до зникнення болю. Звичайно призначають по 200 мг, 3 - 4
рази на добу, протягом 7-10 днів.
Хворим похилого віку рекомендовано призначати більш низьку початкову
дозу препарату - по 100 мг, 2 рази на добу.
Побічна дія. Можливі запаморочення, сонливість, депресія,
активація психозу, диплопія, порушення акомодації, помутніння кришталика, шум у
вухах, зменшення смакових відчуттів, розлади мовлення, AV блокада,
інтерстиціальний нефрит, остеомаляція, порушення сексуальних функцій, нудота,
шкірний висип. В окремих випадках - головний біль, сухість у роті, дуже рідко -
запор, пронос, біль у суглобах і м’язах, пітливість, втрата апетиту, випадання
волосся.
Алергічні реакції, лейкопенія,
тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, дуже рідко - застійний
гепатит і ексфоліативний дерматит.
Можливі: атаксія, мимовільні м’язові скорочення, ністагм, порушення
функції печінки, затримка рідини в організмі, генералізована лімфоаденопатія,
легенева недостатність.
Більшість симптомів мають тимчасовий характер, виникають частіше всього
на початку лікування та зникають після застосування препарату через декілька
днів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату (в тому числі до трициклічних
антидепресантів);
тяжкі форми серцевих захворювань (атріовентрикулярна блокада);
захворювання крові, порушення кісткомозкового кровотворення;
тяжкі порушення функції печінкі та нирок;
порушення утворення порфірину, тобто гостра переміжна порфірія;
глаукома, простатит;
вагітність (I триместр), період лактації.
Передозування. При передозуванні спостерігаються дизартрія,
ністагм, атаксія, судоми, гіпотермія, пригнічення дихання, набряк легенів,
тахікардія, зупинка серця, запаморочення, галюцинації, сонливість, кома,
ступор, нудота, блювання, дратівливість, порушення орієнтації, тремор,
мимовільні рухи, патологічні рефлекси, почервоніння шкіри, ціаноз, затримка
сечі, гіпотонія або гіпертонія. Іноді спостерігається лейкоцитоз, глікозурія і
кетонурія, олігурія чи анурія, гіпонатріємія, гіперглікемія, AV блокада. У цих
випадках необхідно викликати блювання або промивання шлунка. Призначають
ентеросорбенти, послаблювальні та сечогінні засоби. Специфічного антидоту
немає. Терапія симптоматична.
Особливості застосування. З обережністю призначають препарат вагітним, хворим
з порушенням функції нирок і печінки, із захворюваннями серця, порушенням
діурезу, хворим на глаукому та психічно хворим із сплутанням свідомості або
дратівливістю.
За необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити
питання про можливість припинення грудного вигодовування (проникає у молоко
матері).
У жінок, які одночасно застосовують Карбапін та оральні контрацептиви,
можливі маткові кровотечі. Раптове припинення лікування Карбапіном може
спричинити напад епілепсії, тому необхідно призначати барбітурати. При
проведенні хірургічних втручань (видалення зубів включно) необхідно попередити
лікаря про застосування препарату. Необхідно уникати вживання алкоголю.
Дітям до 6 років можливо призначення Карбапіну тільки за життєвої
необхідності у зв’язку з високим ризиком виникнення побічних ефектів. Дітям,
які не можуть проковтнути таблетку – подрібнити її і дати випити з якимось
напоєм.
Перед і під час лікування необхідний контроль аналізів крові та сечі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні Карбапіну з протисудомними препаратами,
такими як фенітоїн, фенобарбітон і примідон, відмічається зниження їх
концентрації у сировотці крові, зменшується час напіврозпаду фенітоїну;
одночасне застосування карбамазепіну з еритроміцином, ізоніазидом,
верапамілом, дилтіаземом, декстропропоксифеном, вілоксазином і циметидином може
призвести до зростання концентрації карбамазепіну і розвитку токсичних явищ.
Карбамазепін призводить до зменшення часу напіврозпаду доксицикліну;
не рекомендується одночасне призначення інгібіторів МАО, препаратів
літію;
знижує активність кортикостероїдів, естрогенвмісних контрацептивів,
хінідину, серцевих глікозидів;
на фоні лікування підвищується ризик порушень остеогенезу.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 °С, у
захищеному від світла і вологи та недоступному для дітей місці. Термін
придатності препарату – 3 роки.
