ІНСТРУКЦІЯ
для медичного
застосування препарату
ГАСТРОТИПІН-ДАРНИЦЯ
(GASTROTIPINE-DARNITSA)
Загальна
характеристика:
міжнародна та хімічна
назви: Pirenzepine; 5,11-дигідро-11-[(4-метилпіперазиніл)ацетил]-6Н-
піридо[2,3-Ь][1,4],
бензодіазепін-6-он дигідрохлорид, моногідрат;
основні фпико-хімічні властивості: безбарвна або злегка жовтувато-зеленувата рідина, зі слабким специфічним запахом;
склад: 1 мл розчину містить
пірензепіну дигідрохлориду моногідрату (у перерахуванні на
пірензепіну дигідрохлорид) 0,0052 г (0,005 г);
допоміжні речовини: натрію хлорид; натрій
оцтовокислий 3-водний, кислота оцтова,
пропіленгліколь, вода для
ин'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична
група. Засоби
для лікування пептичної виразки. Код
АТС А02В Х03.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка. Гастротипін-Дарниця селективно
блокує М1-холінорецептори шлунка та гальмує стимулювальний вплив
блукаючого нерва на шлункову секрецію, вибірково пригнічує базальну та
стимульовану секрецію соляної кислоти і пепсиногену, не порушуючи фізіологічних
функцій
травного тракту. Підвищує стійкість клітин слизової оболонки шлунка до
пошкодження. Фармакокінетика. Гастротипін-Дарниця при парентеральному
введенні швидко розподіляється в тканинах з подальшою поступовою елімінацією з організму.
Біодоступність препарату після внутрішньом'язового введення становить 70-80%.
Терапевтична концентрація в крові - 30-60 нг/мл, утримується протягом 12
- 15 год., період напіввиведення близько 8 год., чим пояснюється тривалий терапевтичний
ефект препарату. Зв'язування з білками плазми - 10-16 %. У зв'язку з вираженими
гідрофільними властивостями не проникає в клінічно значущих кількостях через плацентарний та
гемато-енцефалічний бар'єри, не має, на відміну від більшості трициклічних сполук, центральної
дії. Пірензепін у малих кількостях метаболізується в печінці. Виводиться в незміненому вигляді нирками із сечею та
через травний тракт з фекаліями. Період напіввиведення
пірензепіну корелюється з кліренсом креатиніну. Гемодіаліз зменшує рівень гастротипіну
в крові на 25 %.
Показання для
застосування. Лікування та профілактика стресових виразок; кровотечі з ерозій та
виразок у верхніх відділах травного тракту; синдром Золлінгера-Еллісона;
початкова терапія виразкової
хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки (важка форма).
Спосіб застосування та
дози. Гастротипін-Дарниця
вводиться внутрішньовенно або внутрішньом'язово, по 2 мл, кожні 12 год.,
протягом 2-3 днів, потім переходять на прийом таблеток. При профілактиці та
лікуванні стресових виразок застосовують по 1 ампулі, 3 рази на добу, з інтервалом 8
год. Для хворих, із синдромом Золілнгера-Еллісона доза препарату може бути збільшена вдвічі.
Препарат вводять внутрішньовенно струминно повільно (більше 3 хв.) або краплинно в
фізіологічному розчині, розчині Рінгера або 5% розчині глюкози (приготовлений розчин можна використовувати протягом 12
год.).
Відсутні обґрунтовані об'єктивні дані щодо
застосування Гастротипіну-Дарниця для лікував дітей.
Побічна дія. При прийомі Гастротипіну-Дарниця може спостерігатися
підвищення апетиту тарозслаблення консистенції випорожнення. У рідких випадках
може відбуватися транзиторнепогіршення
акомодації очей, виникати сухість у роті, зумовлена зменшенням слиновиділення.
Протипоказання. Гіперчутливість до
пірензепіну, вагітність (1 триместр). Дитячий вік, оскількине встановлена
безпека застосування Гастротипіну-Дарниця для лікування дітей.
Передозування. Прояви інтоксикації у людини не
відомі. Описані випадки прийому внутрішньо 8 таблеток гастротипіну (200 мг);
при цьому спостерігалися сухість у роті та порушення зору протягом 5 год.,
інших симптомів не відмічалося. За необхідності при передозуванні можливо
введення прозерину.
Особливості застосування. Гастротипін-Дарниця необхідно з обережністю
застосовувати при глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, порушеннях
сечовиділення. У хворих з лабільним артеріальним тиском внутрішньовенне
введення необхідно проводити при його контролі, тому для хворих з нирковою
недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.) необхідна корекція дози
Гастротипіну-Дарниця. При тривалому застосуванні необхідно контролювати
внутрішньоочний тиск. Безпека застосування Гастротипіну-Дарниця в період
вагітності невстановлена. Тому з метою безпеки не рекомендується застосування
препарату при вагітності. Пірензепін
проникає в грудне молоко і може пригнічувати лактацію. Застосування
Гастротипіну-Дарниця в терапевтичних дозах в період лактації не має
небажаної дії на дитину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування Гастротипіну-Дарниця одночасно зметоклопрамідом знижує його дію на рухову
активність травного тракту. Спільне застосування зопіоїдними
аналгетиками підвищує ризик виникнення тяжкого запору або затримки сечі.
Гастротипін-Дарниця може пригнічувати шлункову секрецію, стимульовану
лікарськими засобами та харчовими продуктами (кофеїн, алкоголь та ін.). При
гіперацидному стані з неперервним типом секреції доцільно комбінувати
Гастротипін-Дарниця з блокаторами Н2-репепторів гістаміну.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та
недоступному для дітей місці, при температурі від 8 °С до 25 СТермін
придатності - 2 роки.
