ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЗАНОЦИН OD

(ZANOCIN OD)

 

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ofloxacin; (±)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 400 мг: майже білі, довгастої форми таблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням "ZNT/400” і логотипом "OD” чорними харчовими чорнилами;

таблетки 800 мг: майже білі, довгастої форми таблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням "ZNT/800” і логотипом "OD” чорними харчовими чорнилами;

склад: таблетки 400 мг: 1 таблетка пролонгованої дії, вкрита оболонкою, містить офлоксацину 400 мг;

таблетки 800 мг: 1 таблетка пролонгованої дії, вкрита оболонкою, містить офлоксацину 800 мг;

допоміжні речовини: натрію альгінат, гіпромелоза, натрію гідрокарбонат, кросповідон, магнію стеарат, силікагель колоїдний безводний, лактози моногідрат, карбомер, камедь ксантанова.

 

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Протимікробний препарат групи фторхінолонів.

Код АТС J01М А01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Заноцин OD - це препарат з пролонгованим вивільненням активної речовини – офлоксацину. Препарат приймається лише 1 раз на день. 1 таблетка Заноцину OD 400 мг або 800 мг, прийнята один раз на день, забезпечує терапевтичний ефект, еквівалентний прийому 2 звичайних таблеток офлоксацину 200 мг і 400 мг відповідно, що приймаються двічі на день. Бактерицидна дія офлоксацину, як і інших фторованих хінолонів, зумовлена його здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу, внаслідок чого порушується функція ДНК бактерії. Заноцин OD активний відносно грампозитивних і грамнегативних патогенів, включаючи штами, резистентні до пеніцилінів, цефалоспоринів та/або аміноглікозидів. Спектр дії Заноцину OD охоплює такі мікроорганізми:

аеробні грамнегативні бактерії - Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Рroteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori;

аеробні грампозитивні бактерії - стафілококи, включаючи штами, що продукують пеніциліназу, штами, резистентні до метициліну, стрептококи, в тому числі Streptococcus рneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.

Препарат також активний щодо Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis і деяких інших видів Mycobacterium. Встановлена синергічна дія офлоксацину і рифабутину проти Mycobacterium leprae.

До препарату нечутливі Treponema pallidum (бліда спирохета), віруси, гриби та найпростіші.

Фармакокінетика. Особливості фармакокінетики пролонгованого офлоксацину сприяють його системному застосуванню. Їжа не впливає на ступінь всмоктування препарату. Офлоксацин швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність препарату становить 96%. Таблетки пролонгованого офлоксацину швидше всмоктуються і мають більші рівні всмоктування порівняно з звичайними таблетками офлоксацину, що приймаються два рази на день. Після перорального прийому таблеток Заноцину OD 400 мг і 800 мг пікові концентрації офлоксацину в плазмі крові досягаються протягом 6 – 8 год і становлять 1,09 ± 0,46 мкг/мл і 5,15 ± 1,07 мкг/мл відповідно, значення ППК_0-t становлять 21,98 ± 4,59 і 56,72 ± 13,78 р.ч/мол відповідно. Період напіввиведення препарату становить 6 - 8 год. Оскільки офлоксацин головним чином екскретується нирками, його фармакокінетика підлягає суттєвим змінам у хворих з порушеннями функції нирок. Гемодіаліз незначно знижує концентрацію офлоксацину у сироватці крові. Препарат широко розподіляється по тканинах і рідинах організму, включаючи цереброспінальну рідину; об'єм розподілу становить 1,0 - 2,5 л/кг. Майже 31% препарату зв’язується з білками плазми крові. Офлоксацин перетинає плаценту і виділяється з грудним молоком. Офлоксацин досягає високих концентрацій в більшості тканин і рідин організму, включаючи вміст водянки, жовч, жовчний міхур, легені, простату, слину, бронхіальну рідину та кістки. Препарат головним чином екскретується у незміненому вигляді, причому 65 - 80% екскретуються з сечею протягом 24 - 48 год. Менш ніж 5% прийнятої дози препарату виводиться з організму з сечею у вигляді метаболітів, 4 - 8% виводиться з калом.

 

Показання для застосування. Заноцин OD показаний для лікування таких інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекції сечостатевих шляхів: гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, уретрит, цистит, епідидиміт, хірургічні інфекції сечових шляхів, ускладнені або рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, інфекції, спричинені Pseudomonas aeruginosa та іншими полірезистентними мікроорганізмами, нозокомінальні інфекції сечових шляхів;

інфекції дихальних шляхів: пневмонія і бронхопневмонія, плеврит, емпієма, інфікований бронхоектаз, загострення хронічного бронхіту, легеневі абсцеси, муковісцидоз;

інфекції ЛОР-органів, включаючи отит, синусит, тонзиліт і т.ін.;

інфекції шкіри та м'яких тканин;

венеричні захворювання уретри, шийки матки, прямої кишки і глотки, які спричинені стійкими до пеніциліну гонококами, хламідіями та іншими організмами, чутливими до препарату;

інфекції органів малого таза;

інші інфекційні хвороби: черевний тиф, сальмонельоз, шигельоз, інфекції органів черевної порожнини та інфекції жовчних шляхів.

Заноцин OD може використовуватись у комплексній терапії септицемії, ендокардиту, остеомієліту, мікобактеріальних інфекцій, лепри, в профілактиці інфекційних ускладнень у хворих з імунною недостатністю або у хворих з нейтропенією, предопераційній профілактиці або післяопераційному лікуванні хірургічних інфекцій.

 

Спосіб застосування та дози. Доза і тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, виду мікроорганізму, віку, маси тіла та стану нирок хворого. Курс лікування препаратом становить 3 - 14 днів, лікування необхідно продовжувати ще 2 - 3 дні після усунення симптомів хвороби.

Доза препарату становить 400 - 800 мг, 1 раз на добу, при гонореї – 400 мг, 1 раз на добу.

 

 

Дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок.

Початкова доза препарату не відрізняється від дози для пацієнтів з нормальною функцією нирок, подальше дозування – згідно з таблицею, наведеною нижче.

 

 

Якщо відома лише концентрація креатиніну в сироватці крові, кліренс креатиніну може бути визначений за такою формулою:

для чоловіків

кліренс креатиніну (мл/хв) = маса хворого (кг) ´ (140 – вік хворого)___

 72 х рівень креатиніну в сироватці (мг/дл)

 

для жінок

кліренс креатиніну (мл/хв) = 0,85 ´ величина кліренсу креатиніну чоловіків.

Для хворих з тяжкою печінковою недостатністю максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 400 мг.

 

Побічна дія. Симптоми загалом виникають рідко і швидко зникають після відміни препарату.

Шлунково-кишковий тракт і печінка: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, відчуття дискомфорту в шлунку, анорексія, підвищення рівня печінкових ферментів і/або білірубіну. Дуже рідко може спостерігатися холестатична жовтуха, тяжке ушкодження печінки, псевдомембранозний коліт.

Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, безсоння, дисфорія, сплутана свідомість, депресія, галюцинації, сонливість, тремор, нейропатія, парестезії або гіперпарестезії, порушення зору, порушення смаку. Зрідка можуть спостерігатися судоми, порушення слуху, смаку, зору, нюху, втрата свідомості, підвищення внутрішньочерепного тиску.

Серцево-судинна система: тахікардія, тимчасове зниження артеріального тиску.

Кров: анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія. Дуже рідко може спостерігатись гемолітична анемія.

Нирки: транзиторне порушення функції нирок. Дуже рідко може спостерігатись гострий інтерстиціальний нефрит або підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, які можуть прогресувати до гострої ниркової недостатності.

Алергічні та шкірні реакції: шкірні висипання, свербіж, фототоксичність. Дуже рідко можуть спостерігатись мультиморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лілля, васкуліт, анафілаксія, пропасниця, диспное, ангіоневротичний набряк, пневмоніт.

Інші: загальне нездужання, підвищення рівня цукру в крові, слабкість, біль у суглобах і м'язах, біль у сухожиллях, запалення і розриви сухожиль.

 

Протипоказання. Заноцин OD протипоказаний хворим з гіперчутливістю до офлоксацину або інших фторхінолонів в анамнезі; епілепсія, черепно-мозкові травми, інсульт, запальні захворювання ЦНС. Препарат також протипоказаний дітям до 16 років, вагітним і жінкам, які годують груддю.

 

Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості, сонливість, загальмованість, дезорієнтація, замапорочення, блювання, нудота.

Лікування: специфічного антидоту немає; рекомендовані загальні заходи невідкладної допомоги, додатково рекомендується провести гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

 

Особливості застосування. Через стимулювальну дію офлоксацину на центральну нервову систему Заноцин OD необхідно з обережністю призначати хворим з порушеннями діяльності центральної нервової системи (атеросклероз судин мозку, епілепсія). Хворі, які приймають Заноцин OD, повинні вживати достатню кількість рідини, щоб уникнути кристалурії. Під час лікування слід уникати прямого сонячного опромінення.

Необхідний постійний контроль при одночасному прийманні інсуліну, кофеїну, теофіліну, циметидину, циклоспорину, нестероїдних протизапальних засобів, антиконвульсантів, ліків, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р450.

Вплив на керування автотранспортом і роботу з небезпечними мехіназміми.

Може порушуватися швидкість психомоторних реакцій, тому слід утримуватися від керування транспортними засобами і механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Концентрація теофіліну в крові і період його напіввиведення можуть підвищуватися при одночасному прийомі Заноцину OD. Заноцин OD слід приймати не раніше, як через 4 години після прийому препаратів, які містять магній, алюміній, залізо, сукральфат, цинк. Пробеницид, циметидин, фуросемід, метотрексат затримують виведення офлоксацину. Нестероїдні протизапальні засоби можуть підсилювати стимулювальний ефект офлоксацину на центральну нервову систему. При одночасному прийомі варфарину необхідно контролювати показники коагуляції. При одночасному прийомі пероральних протидіабетичних препаратів слід контролювати показники глікемії.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей та сухому місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 24 місяці.