ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування
препарату
СУЛЬФАсАЛАЗИН
( sulfasalazin®)
Загальна
характеристика:
міжнародна назва: sulfasalazinе;
основні фізико-хімічні
властивості: круглі, жовто-коричневі, злегка двовипуклі таблетки зі скошеним краєм,
вкриті плівковою оболонкою;
склад:1 таблетка містить 500 мг сульфасалазину
(салазосульфапіридину);
допоміжні речовини:
повідон, крохмаль попередньо клейстеризований, магнію стеарат, кремнію діоксид
колоїдний безводний, гідроксипропілметилцелюлоза, пропилен гліколь.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протизапальний
засіб для лікування кишкових захворювань. Код АТС А07 Е С01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сульфасалазин є протизапальним препаратом.
Сульфасалазин має імуносупресивну дію. Завдяки кишковій флорі сульфасалазин
розпадається до сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти. Сульфапіридин
пригнічує проліферацію клітин-кілерів та трансформацію лімфоцитів, зменшує
системне запалення і має антибактеріальну дію. Протизапальна дія
5-аміносаліцилової кислоти більш важлива для лікування запальних хвороб
товстого кишечнику. Головним чином діючи місцево, 5-аміносаліцилова кислота
інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу у слизовій оболонці кишечнику, що
запобігає синтезу простагландинів, лейкотрієнів та інших медіаторів запалення.
Фармакокінетика. Приблизно 30% сульфасалазину абсорбується у тонкому
кишечнику; інші 70% метаболізуються завдяки кишковій флорі у товстому кишечнику
до сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти. Максимальна концентрація
сульфасалазину і його метаболітів у плазмі різниться залежно від індивідуальних
особливостей пацієнтів; при повільному ацетилюванні їх концентрація значно
вище, що підвищує ризик появи побічних ефектів.
Більша частина абсорбованого сульфасалазину повертається з жочю в
кишковий тракт, менша частина виводиться із сечею в незміненому вигляді. Період
напіввиведення сульфасалазину становить 5-10 годин.
Більшість виділеного сульфапіридину абсорбується і досягає максимальної
концентрації в плазмі через 12–24 годин після прийому препарату. Сульфапіридин
метаболізується в печінці шляхом ацетилювання, гідроксилювання та кон’югції з
глюкуроновою кислотою і виводиться через нирки. Період напіввиведення 6-14
годин, який залежить від швидкісті ацетилювання.
Тільки 30 % 5-аміносаліцилової кислоти абсорбується і ацетилюється у
печінці та виводиться через нирки. Залишки у незміненому вигляді виводяться із
фекаліями.
Показання для застосування.
Рекомендується призначати:
при хворобі Крона, виразковому коліті та проктиті;
для профілактики загострення виразкового коліту і проктиту;
при ревматоїдному артриті.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки потрібно приймати під час їди, ковтати цілими, запиваючи
склянкою рідини.
Загострення або погіршення стану при хронічному
запаленні кишечнику
Дорослі і діти старше 16 років: по 2-4 таблетки 4 рази на день. При
поліпшенні стану дозу слід поступово зменшити до 1 таблетки (500 мг) 4 рази на
добу.
Дітям старше 2 років препарат призначають із
розрахунку 40-60 мг/кг Сульфасалазину на добу.
Профілактика загострення виразкового коліту та
проктиту (стадія ремісії)
Дорослі і діти старше 16 років: по 1 таблетці 4 рази на день.
Діти старше 2 років можуть приймати від 20 до 30 мг Сульфасалазину на 1
кг маси тіла на добу.
Тривалість лікування визначає лікар.
Ревматоїдний артрит
Дорослі і діти старше 16 років повинні починати лікування з 1 таблетки
на день протягом тижня, потім поступово збільшувати дозу. Звичайна підтримуюча
доза становить 2 таблетки, 2-3 рази на день. Пацієнт повинен приймати ліки принаймні
протягом 6 місяців. Ефект лікування настає через 6-10 тижнів застосування
препарату.
Дітям старше 6 років дозу препарату визначає лікар, із розрахунку 30-50
мг Сульфасалазину на 1 кг маси тіла на добу, в 2-3 прийоми на день.
Діти будуть краще переносити препарат, якщо початкова доза у три або чотири
рази менша за рекомендовану і поступово збільшується. Діти до 16 років можуть
приймати не більше 4 таблеток (2 г) на добу.
Побічна дія.
Побічні ефекти головним чином пов’язані із високою концентрацією
сульфапіридину в крові, особливо якщо його розпад проходить повільніше.
Найбільш поширеними побічними єфектами є головний біль, гарячка,
анорексія, біль у животі, нудота, лейкопенія, гемолітична анемія, макроцитоз,
підвищення трансаміназ печінки, кропив’янка, еритема, свербіж, реверсивна
олігоспермія.
Рідко можуть виникнути: реакція гіперчутливості (гарячка, висип на
шкірі, гепатит, нефрит, лімфаденопатія), набряк вік, обличчя; агранулоцитоз
(при тривалому застосуванні), тромбоцитопенія, мегалобластна анемія, апластична
анемія; панкреатит; утруднене дихання або ковтання, кашель, фіброзний
альвеоліт; гепатит, жовтяниця; ексфоліативний дерматит, фоточутливість, синдром
Стівенса-Джонсона, токсичний пустульозний дерматит, алопеція; нефротичний
синдром, протеїнурія, гематурія, кристалурія; запаморочення, дзвін у вухах,
порушення координації рухів, судоми, безсоння і галюцинації, переферична
нейропатія, асептичний менінгіт, енцефалопатія. Як правило, такі ефекти
зникають спонтанно після зменшення дози або припинення лікування.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до сульфасалазину або до будь-якого іншого
інгредієнта цих ліків, до сульфонамідів або саліцилатів, гостра порфірія або
гранулоцитопенія.
Ці ліки не рекомендовані дітям до 2 років із хронічними запальними
кишковими захворюваннями і дітям до 6 років, які хворіють на ревматоїдний
артрит, оскільки безпека і ефективність лікування дітей препаратом не
встановлені.
Передозування.
При передозуванні може спостерігатися нудота, блювання, абдомінальний
біль. Крім того, при прийомі дуже великих доз можуть спостерігатися судоми,
анурія, кристалурія, гематурія. Необхідно викликати блювання та промити шлунок,
викликати форсований діурез. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування.
Під час лікування потрібно пити багато води.
Перед початком лікування та іноді під час лікування потрібно
досліджувати кров і сечу. Необхідно з обережністю призначати препарат
пацієнтам, у яких в анамнезі спостерігалися порушення функції нирок або
печінки, бронхіальна астма, алергія або дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
У разі виникнення будь-яких небажаних проявів лікування потрібно припинити.
Салазосульфапіридин не рекомендується призначати при системній формі
юнацького ревматоїдного артриту, оскільки він може спричинити такий стан, який
схожий на сироваткову хворобу (гарячка, нудота, блювання, головний біль,
висипання і погіршання функції печінки).
Вагітність і лактація
За необхідності можливо вживання Сульфасалазину, але
тільки під медичним наглядом і в найменшій ефективній дозі. Препарат не
рекомендується застосовувати в останній триместр вагітності, оскільки він можє
спричинити або посилити жовтяницю у новонароджених.
Сульфасалазин виділяється в грудне молоко, тому він
не рекомендований для застосування в період годування груддю.
Вплив на здатність керувати
автомобілем та іншими технічними засобами
Немає повідомлень про те, що Сульфасалазин впливає на здатність
керувати автомобілем або використовувати інші технічні засоби.
Взаємодія з іншими лікарськими
засобами.
При одночасному застосуванні
Сульфасалазин зменшує абсорбцію фолієвої кислоти і дигоксину. При паралельному
застосуванні він посилює дію антикоагулянтів і деяких ліків для зниження
концентрації цукру в крові. Антибіотики можуть зменшити ефективність
Сульфасалазину.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 оС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Ліки не слід використовувати після закінчення теміну придатності,
зазначеного на упаковці. Термін придатності – 5 років.
