ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Калімін 60 Н

(Kalymin 60 N)

 

Загальна характеристика:

міжнародан назва: пiридостигмiну бромiд (pyridostigmine bromide);

основні фізико-хімічні властивості: білі, двоопуклі, подовженої форми таблетки з насічкою;

склад: 1 таблетка мiстить пiридостигмiну бромiду 60 мг;

допоміжні речовини: магнiю стеарат, полiвiдон К 25, кислоти глутамiнової гiдрохлорид, кремнiю діоксид осаджений, кремнiю діоксид високодисперсний, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мiкрокристалiчна.

 

Форма випуску. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на центральну нервову систему.

Код АТС N07AA02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Піридостигміну бромід інгібує холінестеразу, належить до парасимпатоміметичних засобів непрямої дії. Інгібування ферменту сприяє накопиченню ацетилхоліну на рецепторах у ділянці холінергічних синапсів, це виявляється більш вираженою і довготривалою дією. Препарат переважно діє на периферичні системи. Він не чинить дії на функції центральної нервової системи, оскільки через низьку розчинність у ліпідах не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Характерною особливістю лікарського засобу є його постійно виникаюча, рівномірна, довготривала і повільно слабшуюча дія.

Фармакокінетика. Після перорального застосування максимальна концентрація піридостигміну броміду в плазмі крові досягається через 1,5 - 3 год. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Після внутрішньовенного вливання період напіввиведення піридостигміну броміду становить приблизно 1,5 год. Після перорального прийому він може збільшуватися в 2 - 2,5 рази.

Препарат частково метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Виведення лікарського засобу в незміненому вигляді і у формі метаболітів здійснюється переважно через нирки.

Біодоступність Каліміну 60 Н після перорального прийому становить від 8 до 20 %. У хворих на тяжку міастенію вона може зменшуватись на 4%. Швидкість і об’єм резорбції відрізняються великою індивідуальною варіабельністю.

 

Показання для застосування. Калiмiн 60 Н застосовують для лiкування патологiчної слабкостi м’язiв (тяжка мiастенiя, мiастенiчний синдром), а також за вiдсутностi тонусу (атонiя) мускулатури шлунково-кишкового тракту i сечового мiхура.

 

Спосіб застосування та дози.

Патологiчна слабкiсть м’язiв (тяжка мiастенiя).

Для лiкування початкових симптомiв захворювання пiридостигмiну бромiд взагалi призначають у добових дозах 30 - 60 мг, якi розподiляють на 3 - 6 прийомiв; для цього iснують таблетки по 10 мг пiридостигмiну бромiду (Калiмiн 10 Н).

При прогресуваннi захворювання Калiмiн 60 Н застосовують дозою 1 - 3 таблетки 2 - 4 рази на день (120 - 720 мг пiридостигмiну бромiду на день).

Дозування пiридостигмiну бромiду при патологiчнiй слабкостi м’язiв (тяжка мiастенiя) проводять суворо iндивiдуально, залежно вiд тяжкостi захворювання i реакцiї хворих на лiкування. Тому режими доз, що рекомендованi для цього показання, треба розглядати як орiєнтовнi.

Атонiя кишечнику /Затримка сечi.

Калiмiн 60 Н призначають дозою по 1 таблетцi (60 мг пiридостигмiну бромiду) через кожнi 4 години.

У зв’язку з високим вмiстом дiючої речовини Калiмiн 60 Н не призначають новонародженим, маленьким дiтям i дiтям шкiльного вiку.

Для проведення iндивiдуального лiкування у цих хворих i точного пiдбору дози в розпорядженнi лiкарiв є iнша лiкарська форма, яка мiстить 10 мг пiридостигмiну бромiду в однiй таблетцi (Калiмiн 10 Н).

Лiкування пацієнтів iз захворюваннями нирок.

Пацiєнтам iз захворюваннями нирок препарат призначають у нижчих дозах, тому що пiридостигмiну бромiд у незмiненому виглядi виводиться з органiзму в основному нирками. Тому необхiдну дозу пiдбирають iндивiдуально для кожного хворого, залежно вiд дiї препарату.

Таблетки запивати невеликою кiлькiстю рiдини (приблизно половиною склянки води). Взагалi iндивiдуальну добову дозу лiкар розподiляє на 2 - 6 прийомiв.

Тривалiсть застосування Калiмiну 60 Н визначає лiкар залежно вiд показання.

 

Побічна дія. При застосуваннi лiкарських засобiв, що мiстять дiючу речовину пiридостигмiну бромiд (наприклад, Калiмiн 60 Н), у хворих можуть виникати пiтливiсть, пiдвищена слинотеча i сльозотеча, посилення секрецiї бронхiальних залоз, нудота, блювання, проноси, нападоподiбний біль у животi в зв’язку з пiдвищеною перистальтикою кишечнику, м’язовий тремор, частi позиви до сечовипускання, спазми та слабкiсть м’язiв i порушення адаптацiї ока до зору поблизу (розлади акомодацiї ока). При застосуваннi препарату в бiльших дозах можливо зниження частоти серцевих скорочень (брадикардiя, а також небажане падiння артерiального тиску (гiпотонiя).

У поодиноких випадках виникають висипання на шкiрi.

Вищезазначенi побiчнi дiї можуть бути вияленням передозування препарату або холiнергiчного кризу (див.також прийом дуже великої кiлькостi Калiмiну 60 Н).

Для усунення побiчних дiй, що виникли (парасимпатомiметичнi ефекти), лiкар може повiльно ввести атропiну сульфат пiдшкiрно, внутрiшньом’язово або внутрiшньовенно.

 

Протипоказання. Калiмiн 60 Н протипоказано застосовувати при вiдомiй iз анамнезу пiдвищенiй чутливостi до дiючої речовини, при механiчнiй непрохiдностi травного тракту і сечовивiдних шляхiв, при всiх захворюваннях, що супроводжуються пiдвищеним тонусом бронхiальної мускулатури (наприклад бронхiальна астма i спастичний бронхiт).

 

Передозування. У кожному випадку пiсля прийому великої кiлькостi калiмiну 60 Н треба термiново звернутися за допомогою до лiкаря.

Прийом дуже великої кiлькостi Калiмiну 60 Н (передозування)може зумовити розвиток холiнергiчного кризу, який характеризується вираженою або зростаючою м’язовою слабкiстю (див.роздiл ”Побiчна дiя ”) аж до паралiчу – небезпека дихального паралiчу, який загрожує життю хворого!

Іншими супутнiми явищами можуть бути падiння кров’яного тиску аж до судинного колапсу, а також зниження частоти серцевих скорочень аж до повної зупинки серця або парадоксальне пiдвищення частоти серцевих скорочень (рефлекторна тахiкардiя). У таких випадках пiсля негайної вiдмiни лiкарського засобу лiкар повинен надати хворому термiнову допомогу (наприклад внутрiшньовенно повiльно ввести атропiну сульфат дозою 1 - 2 мг, за необхiдностi та залежно вiд частоти пульсу початкову дозу ввести вдруге через 2 - 4 год).

 

Особливості застосування. Калiмiн 60 Н не слід застосовувати разом з деполяризуючими мiорелаксантами (наприклад із суксаметонiєм), тому що вiн посилює їх дiю (синергiчний ефект).

Тiльки пiсля ретельного зiставлення ризику втручання i очiкуваного сприятливого ефекту Калiмiн 60 Н призначають хворим на виразку шлунка (Ulcus ventriculi), з гiперфункцiєю щитовидної залози (тиреотоксикоз), з декомпенсованою недостатнiстю серця, хворим на iнфаркт мiокарда.

З великою обережнiстю Калiмiн 60 Н призначають хворим зi зниженою частотою серцевих скорочень (брадикардiя), хворим на цукровий дiабет, із захворюваннями нирок (за необхiдностi коригують дозу препарату), хворим на паркiнсонiзм, з перенесеними захворюваннями печiнки, а також пiсля операцiй на шлунково-кишковому трактi.

Щодо застосування Калiмiну 60 Н пiд час вагiтностi, то в цьому накопичений ще небагатий досвiд, тому на сьогодні препарат застосовують тiльки пiсля ретельного зiставлення ризику втручання i очiкуваного сприятливого ефекту.

Калiмiн 60 Н переходить у материнське молоко, тому пiд час лiкування препаратом треба припинити грудне вигодовування.

Якщо Ви прийняли Калiмiн 60 Н у малiй кiлькостi або один раз забули його прийняти, не вживайте пiсля цього велику його кiлькiсть або подвiйну дозу, а продовжуйте його застосовувати за приписаною схемою дозування.

Не припиняти прийом медикаменту без попередньої консультацiї з лiкарем, тому що iнакше можуть знову посилитися симптоми захворювання.

Пiд час лiкування встановлюють ретельне спостереження за хворими з одним або кiлькома факторами ризику, що наведенi в роздiлi ”Протипоказання” (за необхiдностi коригують дозу препарату).

У пацієнтів з перенесеними захворюваннями печiнки регулярно контролюють її функцiю.

Хворим з патологiчною слабкiстю м’язiв (тяжка мiастенiя) Калiмiн 60 Н дозують суто iндивiдуально, залежно вiд тяжкостi захворювання i реакцiї на лiкування, що проводиться (див.роздiл ”Дозування”).

При недостатнiй компенсацiї основної хвороби застосуванням цього медикаменту або при розвитку небажаних дiй (холiнергiчнi ефекти) пiсля вiдносного його передозування (див. також роздiл ”Побiчна дiя ”) може послаблюватися зорова i реактивна здатнiсть. Тому хворий не може бiльше досить швидко i сконцентровано реагувати на несподiванки. Хворий не повинен керувати автомашиною або iншим транспортом, користуватись електричними рiзальними iнструментами або обслуговувати машини! Хворий не повинний виконувати роботу без надiйної страховки!

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Калiмiн 60 Н може посилювати дiю похiдних морфiну (сильнодiючий знеболювальний засiб) i барбiтуратiв (спецiальнi снодiйнi, заспокiйливi, наркотичнi або протиепiлептичнi засоби).

Пiд час лiкування Калiмiном 60 Н хворi повиннi вiдмовитись вiд вживання алкоголю, тому що при

цьому може вiдмiчатись взаємне пiдсилювання дiї i побiчних ефектiв. Особливо у хворих з патологiчною слабкiстю м’язiв (тяжка мiастенiя) одночасне вживання алкоголю може призвести до утруднення дихання.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності - 3 роки.