ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЦИНІЛ

(CINYL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: аміфостин (amifostine), S-[2-[(3-амінопропіл)аміно]етил] дигідрофосфотіоат

основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла ліофілізована маса;

склад: 1 флакон містить 500 мг аміфостину;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева, натрію гідроксид.

 

Форма випуску. Ліофілізований порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються для усунення токсичних ефектів протипухлинної терапії. Код АТС V03A F05.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цитопротекторний засіб. Являє собою тіофосфат; здійснює захисну дію на клітини, що не змінені пухлинним ростом унаслідок цитотоксичних ефектів ДНК-зв’язуючих хіміотерапевтичних засобів (класичних алкілуючих препаратів, таких як циклофосфамід, мітоміцин С, препарати платини). При застосуванні аміфостину зменшується ймовірність виникнення гемато-, нефро-, нейро- і ототоксичних реакцій, що спостерігаються при проведенні хіміотерапії.

Фармакокінетика. Після проведення внутрішньовенної інфузії швидко дефосфорилюєтся (за участі лужної фосфатази) до вільного тіолу (активний метаболіт) і потім - до неактивного дисульфідного метаболіту. Після 15-хвилинної інфузії у дозі 910 мг/м² C_max становить 200 мкмоль/л, активного метаболіту - 35 мкмоль/л; період напіврозподілу - менше 1 хв, Т_1/2 - не більше 10 хв, об’єм розподілу - 7 л, Cl - 2 л/хв. Через 6 хв після введення в плазмі залишається менше 10% введеної дози, через 5-8 хв концентрація активного метаболіту в клітинах кісткового мозку перевищує концентрацію в плазмі в декілька разів. Виводиться з сечею (у т.ч. у вигляді метаболітів).

 

Показання для застосування.

Профілактика гематотоксичної дії, що спричинюється ДНК-зв’язуючими хіміотерапевтичними засобами; профілактика нефротоксичної, нейротоксичнї та ототоксичної дії, що пов’язується з базисною терапією препаратами платини.

 

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих рекомендована початкова доза аміфостину 910 мг/м² 1 раз на добу у вигляді 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії, яку слід починати за 30 хвилин до початку введення хіміотерапевтичного засобу. Перед введенням 500 мг ліофілізованого порошку (вміст 1 флакона) розводять у 9,5 мл стерильного 0,9% розчину натрію хлориду. Введення аміфостину необхідно припинити, якщо спостерігається суттєве (у порівнянні з початковим) зниження артеріального тиску. Якщо введення повної дози аміфостину неможливе, то при наступних вливаннях її необхідно скоротити до 740 мг/м².

 

Побічна дія.

Можливі зниження артеріального тиску, нудота, блювання, зниження концентрації кальцію у сироватці крові, шкірні висипання, еозинофілія, пропасниця, почервоніння обличчя, відчуття тепла, запаморочення, сонливість, гикавка, чихання; рідко – підвищення діастолічного артеріального тиску, дуже рідко – короткочасна втрата свідомості (як наслідок значного зниження систолічного артеріального тиску).

 

Протипоказання.

Артеріальна гіпотензія, дегідратація, вагітність, годування груддю, дитячий вік. Підвищена чутливість до сполук амінотіолу і маніту.

 

Передозування.

Характеризується вираженою артеріальною гіпотензією.

Лікування: симптоматичне: хворому надають положення Тренделенбурга, вводять внутрішньовенної ізотонічний сольовий розчин.

 

Особливості застосування.

Рекомендується приймати протиблювотні засоби безпосередньо перед або під час введення аміфостину, особливо при застосуванні хіміопрепаратів з ематогенною дією. У пацієнтів з ризиком розвитку гіпокальціємії (наприклад при нефротоксичному синдромі) слід контролювати рівень кальцію у сироватці крові. Антигіпертензивну терапію слід припинити за 24 години до введення аміфостину. При застосуванні аміфостину з хіміопрепаратами, що мають ематогенну дію, необхідно ретельно контролювати баланс рідини у організмі пацієнта. Аміфостин можна застосовувати з метою профілактики побічної дії променевої терапії. Не рекомендовано призначати аміфостин при значних порушеннях функції печінки і/або нирок; дітям і пацієнтам старше 70 років, оскільки досвід застосування у цих груп хворих недостатній.

Препарат слід вводити в положенні лежачи на спині, під постійним моніторингом артеріального тиску.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарати, що спричиняють артеріальну гіпотензію, у т.ч. антигіпертензивні, можуть підсилити зниження артеріального тиску.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 2 до 8 °С у захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Готовий розчин зберігають не більше 5 год при температурі не вище 25 °C і не більше 24 год - при температурі 2-8 °C.

Термін придатності - 2 роки.